Комплетна упутства за "Аспекард" и његове аналоге

Упутство за употребу лека

Активна супстанца "Аспекарда" - АСА - припада класи нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД) са антитромботичким својствима. Ефекат разређивања крви је последица утицаја на способност адхезије ("лепљења" за васкуларни зид) и агрегације (лепљења) тромбоцита.

Карактеристике размене лекова у телу:

• биорасположивост (количина лека која се испоручује осетљивим структурама) - 40-50%;
• полуживот у плазми - 20 минута;
• активна супстанца почиње да делује неколико минута након апсорпције у дигестивном тракту;
• максимални ефекат се одређује у порталном систему (судови који носе крв од цревног зида до јетре).

"Аспецкард" изазива неповратну дисфункцију тромбоцита (за цео живот "тромбоцита").

Индикације

"Аспецкард" се користи за смањење ризика од кардиоваскуларних "катастрофа" (мождани удар, инфаркт миокарда) код:

• акутни коронарни синдром (АЦС);
• рехабилитација постинфарктних пацијената;
• пролазни поремећаји церебралног крвотока (ТИА) и мождани удар;
• ангина пекторис: нестабилна, напетост;
• дијабетес мелитус типа ИИ;
• метаболички синдром;
• гојазност;
• хиперлипидемија, атеросклероза;
• хипертензија;
• код старијих пацијената.

Индикације за употребу "Аспекарда" у профилактичке сврхе:

• постоперативна тромбоемболија (са васкуларним интервенцијама: транслуминална ангиопластика, ендартеректомија, коронарна артеријска премосница);
• венска тромбоза и ТЕЛО (плућна емболија) код пацијената са принудном продуженом имобилизацијом (имобилизација после трауме, абдоминалне операције, парализа);
• спречавање поновљених оклузија (сужења лумена) церебралних судова.

Механизам деловања и састав

1 таблета "Аспекарда" садржи 100 мг АСА. На површини препарата нема траке, тако да се не може преполовити или жвакати.

АСА ацетилацијом блокира активност циклооксигеназа (ЦОКС) у тромбоцитима. Фармаколошки ефекти интеракције приказани су у табели.

Дезагрегационо дејство "Аспекарда" заснива се на инхибицији ЦОКС-1 тромбоцитних мембрана и механизму активације тромбоксана.

Додатни кардиопротективни ефекти су последица способности АСА да стимулише формирање медијатора про-резолуције - супстанци које:

• елиминисати знаке асептичног запаљења;
• промовишу регенерацију ткива (рестаурацију);
• утичу на размену НО-синтетазе васкуларног ендотела са накнадним ослобађањем азотног оксида - молекула који проширује лумен артерија.

Ацетилација ЦОКС-2 мења структуру молекула, претварајући га у липоксигеназу. Након ензимске трансформације, формира се липоксин „индукованог аспирином“, који има антиинфламаторна својства и појачава обрнути транспорт холестерола.

Повећање дозе "Аспекарда" не утиче на антиагрегационе особине, али повећава ризик од нежељених реакција.

Начин примене и дозирање

Концентрација активне супстанце у "Аспекарду" израчунава се за једну дозу.

Препоруке за употребу:

• пилула се пије 30 минута - сат времена пре оброка;
• пијте пуно течности (да бисте смањили ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката);
• користите лек увече.

Ово последње се објашњава циркадијалним ритмовима агрегације тромбоцита (врхунац активности пада на 22 сата).

Стандардна доза за превенцију кардиоваскуларних несрећа је 100-200 мг / дан током 1 месеца уз даљу ревизију дозе лека и присуство индикација за наставак терапије АСА. Алтернативна шема: 300 мг "Аспецард" једном у 48 сати.

Смернице Америчког удружења за срце за АЦС и нестабилну ангину:

• започети терапију АСА у дози од 150-325 мг што је раније могуће;
• прелазак на третман одржавања на 75-150 мг / дан.

Такав систем смањује кардиоваскуларни морталитет за 23% од поновљеног инфаркта миокарда и за 50-70% од фаталних поремећаја ритма у акутној фази.

За превенцију поновљених можданих удара, препоручује се почетак лечења са "Аспекардом" 24-48 сати након појаве симптома. Ако се пацијенту планира да се подвргне тромболитичкој терапији, примену АСА треба одложити за 24 сата.

Контраиндикације и симптоми предозирања

Именовање "Аспецкарда" је контраиндиковано у случају:

• преосетљивост на АСА и друге салицилате;
• аспиринска бронхијална астма;
• пацијенти са нападима астме након употребе других НСАИЛ у историји;
• акутни улкуси дигестивног тракта (укључујући Црохнову болест, колитис);
• хеморагична дијатеза;
• завршна фаза бубрежне инсуфицијенције;
• тешка дисфункција јетре;
• висок степен циркулаторне инсуфицијенције;
• истовремена примена са "Метотрексатом" у дози већој од 15 мг недељно (комбинација повећава хематолошку токсичност);

Није препоручљиво узимати "Аспецард" у И и ИИИ триместру трудноће. До 12 недеља, употреба високих доза АСА (више од 100 мг / дан) повећава вероватноћу произвољног побачаја и рођења детета са абнормалностима у развоју:

• гастрошиза - непотпуна ротација црева у ембрионалном периоду са незатварањем предњег трбушног зида;
• „Расцеп тврдог непца“ — расцеп тврдог непца;
• спина бифида;
• срчане мане;
• дијафрагматска кила;
• хипоспадија код дечака.

У трећем тромесечју, ацетилсалицилна киселина изазива превремено затварање дуктус артериозуса са развојем кардиопулмоналне инсуфицијенције, оштећења бубрега код фетуса, слабости порођаја, постпорођајног крварења, формирања цефалохематома код новорођенчета. Примену малих доза АСА треба прекинути 4 недеље пре порођаја.

Дуготрајна употреба високих доза АСА је праћена ризиком од хроничне интоксикације салицилатима. Симптоми предозирања дрогом:

• вртоглавица (вртоглавица);
• бука, зујање, зујање у ушима;
• диспепсија (слабост варења);
• мигрена;
• повећано знојење;
• кршење свести;
• киселинско-базни дисбаланс (померање ка киселој страни);
• хипервентилација, плућни едем;
• повећано крварење;
• бубрежна дисфункција.

Терапија салицилизмом укључује испирање желуца, сорбенте, присилну диурезу и корекцију ацидо-базног стања.

Лечење хеморагијских компликација из гастроинтестиналног тракта врши се у хируршкој болници.

Посебна упутства

Аспецард се са опрезом прописује пацијентима са:

• алергије на лекове против болова, антиинфламаторне, антиреуматске лекове;
• историја улцерозних лезија дигестивног тракта;
• уз истовремени третман са директним антикоагулансима ("Хепарин", "Фракипарин");
• поремећаји циркулације: патологија бубрежних судова, конгестивна срчана инсуфицијенција, масивне хируршке интервенције, губитак крви;
• недостатак ензима глукоза-6-фосфат дехидрогеназе (велика вероватноћа хемолизе);
• инсуфицијенција јетре.

Комбинована употреба АСА са ибупрофеном појачава антитромботички ефекат.

Код пацијената са гихтом, Аспецард изазива погоршање процеса због кашњења у излучивању мокраћне киселине.

Употреба АСА током грознице код деце са акутним респираторним вирусним инфекцијама провоцира развој Рејовог синдрома (тешко оштећење јетре).

Дуготрајна употреба лекова који садрже АСА повећава ризик од гастропатије. Због тога се препоручује паралелни унос Х2-блокатора или ППИ ("Ранитидин", "Омепразол"). Недавне студије су показале да комбинована употреба АСА и нитрата смањује ризик од оштећења слузокоже желуца на исти начин као и Х2 блокатори.

Ентеричка мембрана штити од улцерогеног дејства АСК, што спречава дејство киселине на желудац. У таквим облицима, почетак ослобађања лека је одложен за 2 сата, што није погодно за пружање помоћи у хитним ситуацијама.

Аналоги и замене

Оригинални „аспекард” је привремено одсутан на руском тржишту. Лек се производи на захтев Стиролбиопхарм Балтикум ЛЛЦ у фабрикама које се налазе у различитим земљама.

На тржишту постоје увезени аналози лека - лекови са идентичним саставом и индикацијама за пријем:

• Акард (Пољска);
• Анопирин (Словачка);
• Аспирин Цардио (Немачка, Швајцарска);
• Годасал (Немачка);
• Реоцард (САД);
• Тромбопол (Пољска);
• Ецорин (Индија).

Најјефтинија замена за Аспецард је ацетилсалицилна киселина. За превенцију кардиоваскуларних компликација развијени су ентерични облици облога таблета. Главни циљ је да се минимизира нежељени ефекат АСА на унутрашњу слузницу желуца. "Ацетилсалицилна киселина" - производ без потребне заштитне "капсуле".

У недостатку ефекта, нетолеранције - у апотеци можете купити замене за лек "Аспецард" (лекови другачијег састава, али сличног дејства):

1. "Цардиомагнил" (Аустрија). Магнезијум хидроксид у саставу пружа додатну заштиту слузници желуца.
2. Клопидогрел, Агрел, Цлодиа, Лопирел, Плавик. Активна супстанца блокира АДП рецепторе тромбоцита, пружајући ефекат сличан Аспецарду.
3. Дипиридамол, Курантил. Лекови блокирају фосфодиестеразу тромбоцита.

Постоје комбинације АСА са индиректним антикоагулансима: Клопидогрел (Аспигрел, Цоплавик) или Дипиридамол (Агренок). Ови лекови су скупи и индиковани су за употребу у акутном периоду ТИА или након исхемијског можданог удара.

Закључци

У међународним кардиолошким препорукама, ниске дозе АСА су главни метод за превенцију компликација. Аспецард је слаб инхибитор агрегације тромбоцита који даје трајни терапијски резултат.

Бројне клиничке студије потврђују високу ефикасност ацетилсалицилне киселине у стандардним режимима за превенцију и лечење атеротромботичких догађаја. Упутство за употребу "Аспецард" 100 мг садржи свеобухватне информације које захтева пацијент.