Шта је анаприлин и како га користити?

Механизам деловања лека

Анаприлин је фармацеутски лек који се широко користи у лечењу кардиолошких и сродних патологија. То је неселективни (β1, β2) адренергички блокатор и има хипотензивне, антиангиналне и антиаритмичке ефекте.

Синоними (аналози) - Пропранолол, Обзидан, Индерал, Пропамин. Неселективни β-блокатори могу утицати на β1 (који се налази директно у срцу) и β2 (на зидовима крвних судова) адренергичке рецепторе.

Компетитивним блокирањем β1-рецептора, анаприлин смањује крвни притисак унутар вентрикула, ефекат симпатичког дела нервног система и катехоламина на срце.

Блокирање симпатоадреналног ефекта узрокује смањење срчане фреквенције, слабљење снаге срчаних контракција и пад минутног волумена. Као последица наведеног, смањује се потреба миокарда за кисеоником и ексцитабилност, успорава се интракардијална проводљивост импулса, што последично елиминише хипоксију миокарда.

Да ли анаприлин снижава крвни притисак?

Анаприлин утиче на притисак у васкуларном кревету смањујући минутни волумен крви у случају систематске употребе. Такође, антихипертензивни ефекат β-АБ промовише блокада β1-рецептора у јукстагломеруларном апарату бубрега (смањује ослобађање ренина у крвоток, стварање ангиотензина-2).

Додатни ефекат анаприлина на органе:

Ефекат стабилизације мембране - смањује липолитичку активност, утрошак времена за оксидативну фосфорилацију масти;
Антиоксидативно дејство;
Побољшање дисоцијације оксихемоглобина;
Антитромбоцитна акција - ослобађање ендотелног простациклина;
бронхоспазам;
Угњетавање централног нервног система, либида, ерекције;
Смањен интраокуларни притисак;
Снижавање нивоа глукозе, повећање холестерола, сузбијање интензитета липолизе;
Потискива трансформацију тироксина у тријодтиронин;
Повећан тонус и контрактилна активност миометријума.

Индикације за употребу

Примарне индикације су:

Исхемијска болест срца (нестабилна ангина пекторис, постинфарктна кардиосклероза);
Есенцијална или бубрежна хипертензија;
Срчане аритмије (синусне и пароксизмалне тахикардије, тахиаритмије, вентрикуларне екстрасистоле);
Конгестивна срчана инсуфицијенција;
Глауком;
Главобоље мигрене;
Симпатоадреналне кризе;
Диенцефални синдром, праћен израженим палпитацијама, пулсирањем у глави;
Есенцијални тремор;
тиротоксикоза;
Феохромацитом (у комбинацији са α-блокаторима);
Фобични поремећаји, опсесивна стања;
Примарна слабост порођаја, опасност од крварења у раном постпарталном периоду.

Исхемијска болест срца... β-блокатори имају израженији антиисхемични ефекат, који је упоредив са нитратима, антагонистима Ца²⁺, стога су укључени у прву линију терапије за различите врсте ангине пекторис. Именовање анаприлина смањује број употребе нитроглицерина, повећава толеранцију вежбања.

Инфаркт миокарда. У акутном периоду, β-АБ се прописује за ублажавање болног напада, ограничавање зоне некрозе, спречавање појаве фаталних аритмија. Употреба анаприлина 5-12 дана од развоја инфаркта миокарда значајно смањује стопу морталитета.

Артеријска хипертензија. Терапија Β-блокаторима у комбинацији са диуретицима смањује вероватноћу можданог удара за 40%. Препоручљиво је користити анаприлин у раним фазама развоја хипертензије, посебно у присуству симптома симпатикотоније.

Отказивање срца. Спречавајући ефекат β-адренергичке стимулације, β-АБ спречавају спровођење кардиотоксичног ефекта катехоламина, побољшавају структурно и функционално стање миокарда. У комбинацији са антиаритмичким и антиисхемијским деловањем, анаприлин спречава ремоделирање миокарда и крвних судова.

Поремећаји ритма. Показана је ефикасност анаприлина у превенцији и ублажавању суправентрикуларне тахикардије и пароксизмалне атријалне фибрилације.

Контраиндикације и нежељени ефекти

Када користите анаприлин, понекад се јављају нежељени ефекти:

Нагли пад крвног притиска, ортостатски колапс, смањење срчане фреквенције, АВ блок;
Погоршање периферног крвотока у екстремитетима, Раинаудов синдром;
Смањена концентрација тромбоцита, гранулоцита, леукопенија;
Вртоглавица, поремећаји спавања, ноћне море, успоравање брзине психофизичких реакција, нагле промене расположења, развој депресије, парестезије, конвулзивни синдром, халуцинације;
Смањена видна оштрина, синдром сувог ока, бол, кератокоњунктивитис;
Бронхо- или ларингоспазам, РДС-јабуковача, кратак дах, кашаљ;
Мучнина, повремено повраћање, епигастрични бол, ретка столица, цревна исхемија, мезентерична тромбоза;
Хипокликемија (нарочито код пацијената са дијабетес мелитусом типа 2);
Дисфункција јетре (холестаза);
Осип на кожи, свраб, бол у зглобовима;
Слабљење либида, еректилна дисфункција.

Контраиндикације за именовање анаприлина:

Пацијент има брадикардију, АВ блокаду, синдром болесног синуса;
Васоспастична ангина (Принзметала);
Неконтролисана срчана инсуфицијенција леве коморе;
Бронхо-опструктивне болести, бронхијална астма;
Тешка кршења периферног крвотока;
Метаболичке болести (дијабетес мелитус типа 2 са кетоацидозом);
Хроничне болести хепатобилијарног система, отказивање јетре;
Трудноћа;
Лечење антипсихотицима, транквилизаторима;

Анаприлин се са опрезом прописује пацијентима чији је рад повезан са доношењем оперативних одлука (возачи, транспортери, диспечери) због смањења брзине реакције.

Вреди запамтити да анаприлин појачава ефекте других антиартмичких лекова: кордарона, блокатора калцијумових канала, срчаних гликозида, инсулина. Заузврат, вазодилататори, циметидин, хидралазин, ерготамин могу побољшати ефекат анаприлина.

Закључци

Анаприлин спада у лекове кратког дејства (6-7 сати), па се чешће користи као почетна терапија или за ублажавање акутних стања. Истовремено, нема позитивних рецензија о рецепту лека за рутинску контролу крвног притиска. Пријем почиње са минималним дозама, постепено повећавајући концентрацију. Током прве примене анаприлина, може се развити ортостатска хипотензија. Анаприлин се користи са великом пажњом при ниском притиску. У случају хипертензије, лек треба користити искључиво према упутству лекара, ни у ком случају не прекорачити дневну дозу; при првој дози препоручује се лежање 20-30 минута и пити више течности. Упутство за употребу анаприлина садржи свеобухватне информације о леку.