Механизам аналгетичког дејства ацетилсалицилне киселине
Активни састојак "Аспирина" - ацетилсалицилна киселина неселективно инактивира ензим циклооксигеназу (ЦОКС), који је укључен у формирање инфламаторних медијатора.
Повреда интегритета ћелија тела под утицајем унутрашњих или спољашњих услова је фактор окидача. Након оштећења фосфолипидног слоја мембране у присуству липолитичких ензима, ослобађа се арахидонска киселина, која покреће процес упале. Због интеракције са ЦОКС, киселина се трансформише у простагландине и тромбоксан.
Ефекти производа разградње арахидинске киселине:
- вазодилатација (дилатација артериола);
- сужење венула и опструкција одлива течности из фокуса упале;
- повећана пропустљивост васкуларног зида;
- повећана хемотакса (миграција у жариште упале) леукоцита;
- смањење прага осетљивости рецептора бола на стимулусе.
Употреба "Аспирина" као антиинфламаторног средства заснива се на блокирању почетне фазе процеса, кроз дејство на ЦОКС. Механизам аналгетичког дејства лека заснива се на:
- сузбијање фаза запаљеног процеса (хиперемија, ексудација, пропустљивост капилара и едем);
- инхибиција хипоталамских центара терморегулације и опште осетљивости;
- повећање прага за реакцију ноцицептора (бол) на стимулусе;
- инхибиција синтезе брадикинина (посредник упале);
- антитромбоцитна акција: побољшање реолошких параметара крви помаже у отклањању едема.
Аналгетички ефекат ацетилсалицилне киселине зависи од дозе - за анестезију је потребно узети 3-5 г лека.
Што је већа концентрација лека, то је већи ризик од гастроентеролошких нежељених ефеката.
Да ли аспирин ублажава главобољу?
Цефалалгија је неспецифичан симптом васкуларних, неуролошких, онколошких и ендокриних болести. Механизам настанка кршења није у потпуности схваћен. Главни узроци главобоље:
- васкуларни поремећаји;
- артеријска хипертензија (карактерише се тупим, пулсирајућим болом у задњем делу главе);
- мигрена (бол у једној половини лобање са зрачењем у слепоочницу или очну дупљу);
- неурозе;
- вегетативно-васкуларна дистонија (ВВД)
- патологија цервикалне кичме (преовлађујућа локализација бола је задњи део главе);
- повећан интраокуларни притисак (глауком);
- запаљење унутрашњег уха;
- болести зуба;
- прекомерни рад, недостатак сна, хронични стрес;
- глад, дехидрација;
- прегревање (топлотни или сунчани удар);
- конзумирање алкохола претходног дана;
- волуметријске формације мозга (карактеристичне разлике: бол се повећава ујутру, смањује се у усправном положају);
- заразне болести праћене интоксикацијом.
Аналгетички ефекат "Аспирина" је израженији у боловима благог и умереног интензитета који су повезани са кршењем тонуса васкуларног зида, упалом, повећаним вискозитетом крви, деловањем метаболита етил алкохола.
Најчешће, АСА лекови се користе у лечењу главобоље мамурлука. Непријатни симптоми предозирања етил алкохолом су узроковани акумулацијом недовољно оксидисаних производа конверзије алкохола (ацеталдехида).
Негативни ефекти метаболита:
- формира ковалентне везе са протеинима мембранских структура мозга;
- успорава процесе дисања ткива;
- активира симпатички нервни систем;
- крши згрушавање крви.
Активни састојак "Аспирин" покреће разлагање ацеталдехида на угљен-диоксид и воду, нормализује реолошке параметре крви и елиминише инфламаторну компоненту симптома.
Да би се смањиле последице синдрома повлачења алкохола, 500-1000 мг АСА се прописује 2-3 сата пре узимања алкохола.
Ацетилсалицилна киселина помаже код симптоматских главобоља и температурних реакција изазваних синдромом интоксикације код заразних болести.
Аспирин је уврштен на листу лекова избора за прву фазу терапије мигрене. Тешки напади главобоље су узроковани асептичном васкуларном инфламацијом у мозгу због прекомерне производње простагландина. Једна доза АСА 900-1000 мг током 2 сата елиминише умерену цефалалгију код 25% пацијената, благу главобољу код 52%. Оптимално је комбиновати "Аспирин" са антиеметичким супстанцама ("Метоклопрамид", "Стургеон") за комплексан ефекат на симптоме мигрене.
Са појавом других представника класе НСАИД, учесталост употребе АСА у сврху ублажавања болова је смањена. Нови лекови се одликују израженијим антиинфламаторним и аналгетичким ефектима („Индометацин“, „Ибупрофен“, „Дицлофенац“, „Мелокицам“) без улцерогеног дејства (улцерација).
У којим случајевима је лек забрањен?
Неселективна блокада ЦОКС доводи до дисфункције у многим ткивима због недостатка тромбоксана и есенцијалних простагландина. Аспирин је контраиндикован за:
- преосетљивост на салицилате и друге компоненте лека;
- неконтролисана бронхијална астма;
- историја напада астме на позадини примене ацетилсалицилне киселине;
- акутне улцеративне лезије дигестивног тракта;
- хеморагијска дијатеза (хемофилија, васкулитис);
- декомпензована бубрежна или јетрена инсуфицијенција (због поремећеног метаболизма лека);
- хронична срчана инсуфицијенција ИИИ-ИВ степена;
- деца млађа од 15 година (висок ризик од развоја Рејовог синдрома).
"Аспирин" у високим дозама (више од 150 мг / дан) је забрањен у првом и трећем триместру трудноће. Пре 12 недеља гестације, АСА повећава ризик од рођења бебе са малформацијама лобање лица, срца, неуралне цеви, генитоуринарног система и раног спонтаног побачаја.
У трећем триместру, "Аспирин" је један од фактора продужене трудноће и других поремећаја:
- слабост рада;
- рођење детета са малом тежином;
- крварење након порођаја;
- раније затварање ботаничког канала;
- хеморагијске компликације код новорођенчета.
Ниске дозе "Аспирина" продиру у мајчино млеко током лактације, стога, у случају појединачне дозе, није потребно прекинути храњење.
Посебности интеракција лекова и ризици у случају коморбидитета су приказани у табели.
Лекови са којима је забрањено узимати "Аспирин" | Услови у којима се повећава ризик од компликација |
---|---|
|
|
Закључци
Аспирин, попут ибупрофена, парацетамола и цитрамона, обавезни су састојци сваког комплета прве помоћи због ниске цене и широке доступности лекова.Улцерогени, нефротоксични и коагулопатски ефекти високих доза АСК ограничавају унос лека. Не препоручује се конзумирање више од 5 грама дневно "Аспирина" једном или прекорачење дозе од 100 / мг / кг / дан уз продужену употребу. Хроничне главобоље са прогресивном динамиком које не ублажавају НСАИЛ су разлог за контактирање специјалисте и детаљну дијагнозу.