"Амлодипин": упутства за употребу, индикације и аналози

Упутство за употребу "Амлодипина"

У мембранама ћелија глатких мишића артерија, кардиомиоцита, синусних и атриовентрикуларних чворова налази се напон зависни спори Ца²⁺Канали Л- и Т-типа. "Амлодипин" успорава транспорт јона калцијума у цитоплазму, спречавајући интеракцију контрактилних протеина актина и миозина.

Лек припада подгрупи антагониста серије дихидропиридина, који имају вазодилатацијски ефекат без промене контрактилности миокарда и аутоматизма синусног чвора. Стога се "Амлодипин" сматра вазоселективним представником класе.

Главни ефекти лека:

Антихипертензив. Лек делује углавном на глатке мишиће периферних артериола средњег и малог калибра. Блокада уласка калцијума у цитоплазму изазива опуштање ћелије, лумен се шири, смањује се укупни васкуларни отпор и накнадно оптерећење срчаног мишића.
Антиангинални. Проширење коронарних судова и спречавање поновног спазма обезбеђује адекватно снабдевање крвљу радног миокарда. Поред тога, смањена је потрошња кисеоника при корекцији накнадног оптерећења левог срца, оптимизована је релаксација мишића у дијастоли (фаза крвног пуњења коронарних судова).
Пријем "Амлодипина" код пацијената са коронарном болешћу (ИХД) продужава период физичке активности до појаве болова у грудима и промена на ЕКГ-у. Лек смањује број напада и потребу за узимањем таблета нитроглицерина.
Побољшање микроциркулације у бубрезима (регулација производње ренина), услед чега је блокирана једна од карика артеријске хипертензије. Смањује се бубрежни васкуларни отпор, повећава се гломеруларна филтрација и проток плазме.
Повећајте церебралну циркулацију, спречите исхемијско оштећење (мождани удар).
Смањење вискозитета крви, инхибиција агрегације тромбоцита, повећање фибринолитичке способности плазме. Побољшање реолошких својстава има позитиван ефекат на системску хемодинамику, посебно код пацијената са дугом историјом коронарне болести срца.
Антиатерогена акција. "Амлодипин" спречава увођење липопротеина ниске густине у ћелијске мембране ендотела, спречавајући оштећење васкуларног зида.
Стимулација ослобађања азотног оксида из васкуларног ендотела.

За продужене антихипертензивне лекове, главни критеријум ефикасности је могућност "преклапања" интервала од 24 сата, продужење деловања до следеће дозе лека. Полувреме "амлодипина" прелази 35 сати.

Лек има најконзистентнију високу биорасположивост у поређењу са остатком класе (65-70%). Због спорог повећања вршне концентрације у ткивима и дугог елиминисања, обезбеђена је стабилна крива крвног притиска током целог дана.

Индикације: шта помаже и под којим притиском је прописано?

Лек "Амлодипин" је оптималан за дуготрајне режиме лечења хроничних стања. Главне групе индикација су представљене у табели.

Болест	Особености
хипертензија (ХД)	монотерапија или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима; са изолованом систолном хипертензијом код старијих пацијената; код пацијената који су присиљени да узимају нестероидне антиинфламаторне супстанце дуго времена; са стенотичним лезијама каротидних артерија са великом вероватноћом исхемијског можданог удара; хипертензија узрокована узимањем циклоспорина.
Исхемијска болест срца	Принзметалова вазоспастична ангина; стабилна ангина при напору; комбинација ангинозних напада са суправентрикуларном тахикардијом; акутни коронарни синдром без К таласа.
Истовремене патологије на позадини исхемијске болести срца или хипертензије	дијабетес мелитус типа 2; метаболички синдром; хипертрофија миокарда (чешће леви делови); опструктивне патологије респираторног система (бронхијална астма, хронични бронхитис); обољење бубрега; гихт; Раинаудов синдром; стенотска лезија артерија доњих екстремитета; дислипопротеинемија, атеросклероза; пептички чир и чир на дванаестопалачном цреву.

"Амлодипин" је погодан за лечење хипертензије код трудница, тамнопутих пацијената и деце преко 6 година.

Антагонисти калцијума имају опуштајући ефекат на мишиће материце, што се мора узети у обзир приликом прописивања лека у последњим недељама трудноће.

Начин примене и дозирање: како узимати?

Пријем "Амлодипина" не зависи од доба дана и дијете. Препоручена почетна доза засићења је 5 мг једном дневно. Корекција се врши у зависности од осетљивости пацијента на терапију и индикатора крвног притиска. Режим пријема се процењује и коригује након 14 дана од почетка курса.

Концентрација "Амлодипина" (активних метаболичких производа) у ткивима се стабилизује након 7 дана систематске употребе. Због глатког повећања хипотензивног ефекта, не постоји ризик од рефлексног убрзања пулса, зависности уз дуготрајно лечење.

"Амлодипин" се користи за основну монотерапију иу комбинацији са антиисхемијским лековима других класа за пацијенте са коронарном болешћу.

Истовремени третман са неколико антихипертензивних лекова не захтева ревизију дозе "Амлодипина".

Лек се користи за хипертензију код деце преко 6 година. Препоручени режим: почетна доза - 2,5 мг / дан, са недовољним хипотензивним ефектом - корекција након 28 дана (до 5 мг / дан).

Пацијенти са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом, старији људи - повећање дозе лека је дозвољено уз стално праћење хемодинамике.

Оштро ограничење или укидање лека не изазива симптоме повлачења.

Посебна упутства и симптоми предозирања

Амлодипин је широко распрострањен лек, стога је неопходно користити безбедне комбинације са:

диуретици ("хидроклоротиазид")
блокатори адренергичких рецептора ("Метопролол", "Бисопролол" и други);
АЦЕ инхибитори (Рамиприл, Лисиноприл);
дуготрајни нитрати ("Сустак", "Нитросорбит").

Истовремени пријем "Амлодипина" и високих доза "Симвастатина" доприноси поремећају метаболизма последњег. Максимална количина лекова за снижавање липида треба да буде ограничена на 20 мг.

Заједничка употреба алкохола са "Амлодипином" не утиче на брзину метаболизма етанола. Међународни клинички протоколи за лечење кардиоваскуларних патологија препоручују ограничавање количине алкохола код пацијената са хипертензијом или коронарном болешћу.

У првим недељама терапије, лек утиче на способност управљања возилима и рада са сложеним механизмима. Смањење тежине реакције праћено је мигреном, вртоглавицом и нападима мучнине. У почетној фази лечења препоручује се ограничавање ове врсте активности.

У случају тровања "амлодипином" долази до пада тонуса и ширења периферних судова, што је праћено тахикардијом, вртоглавицом, колапсом (тешка артеријска хипотензија).

Лечење предозирања "амлодипином":

испирање желуца;
увођење лекова који сужавају крвне судове;
инфузија раствора глукозе са калцијумом;
стално праћење параметара срчане активности, централног венског притиска, излаза урина;
корекција насталих поремећаја лековима.

"Амлодипин" има јаке везе са плазма глобулинима, тако да је дијализа неефикасна.

Контраиндикације

Употреба "Амлодипина" се не препоручује за такве услове:

нетолеранција на дихидропиридин или друге компоненте;
тешка артеријска хипотензија;
услови шока;
опструкција излазног тракта леве коморе (критична стеноза аортног вентила);
нестабилно хемодинамско стање 14 дана, код пацијената са инфарктом миокарда;
прогресивна ангина пекторис;
систолна дисфункција левог срца (ејекциона фракција мања од 40%);
низови трудноће до 12 недеља.

Последице

Нежељени ефекти током лечења "Амлодипином" су ретки, чији су главни симптоми наведени у табели.

Честе реакције

поспаност;
вртоглавица (вртоглавица);
мигрена;
убрзање откуцаја срца;
осећај налета крви у лице;
епигастричан бол;
мучнина;
повећан едем ногу;
смањене перформансе.

Ретки нежељени ефекти

анафилактичке реакције;
хипергликемија;
промене расположења, депресија, анксиозни поремећаји;
тремор, парестезија;
смањена оштрина вида, диплопија;
поремећаји срчаног ритма;
снижавање крвног притиска;
кратак дах, осећај недостатка ваздуха;
кашаљ;
назално зачепљење;
поремећај пролаза хране (поремећај столице)
повраћање, сува уста;
погоршање панкреатитиса, гастритиса;
реактивни хепатитис, холестатска жутица, повећана концентрација јетрених ензима у крви;
губитак косе, промена тона коже;
повећано знојење, свраб, осип;
фотофобија;
ангиоедем Куинцке;
грчење мишића;
бол у зглобовима;
дисуричне манифестације: ноктурија, честа потреба за мокрењем;
импотенција;
повећање млечних жлезда код мушкараца;
флуктуације телесне тежине.

Аналоги "Амлодипина": како заменити лек?

Произвођач оригиналног лека под називом "Норваск" (фармацеутска компанија Пфизер, САД) производи лек у дози од 5 и 10 мг.

Генерици су лекови са идентичном количином активног састојка, али по нижој цени. Висока цена оригиналног лека, велика потражња због честог прописивања ове групе лекова су главни разлози за појаву аналога домаће и увозне производње на руском тржишту:

Амлодипин Русија;
Аген, Тенгисал Чешка Република;
Азомек, Амловас, Амлоген, Васодипин Индија;
Амло-Сандоз Пољска / Словенија;
Амлодипин-Пфизер Немачка;
Амлокард-Сановел, Норвадин Турска;
Амлокор Бугарска;
Амлодипин-Зентива Израел;
Нормодипин, Емлодине Мађарска;
Тенок Словенија.

Замене за лек су лекови са сличним фармакодинамичким дејством и листом индикација због утицаја другог активног састојка. Главне замене за "Амлодипин" су представници блокатора калцијумових канала других класа:

"Нифедипин" ("Цоринфар", "Кордипин", "Осмо-Адалат");
Лекардипин (Леркамен);
Фелохекал Немачка;
Нитресал Чешка Република;
"Нимодипин".

Фармацеутско тржиште нуди комбиноване препарате "Амлодипина" са другим антихипертензивним лековима. Строго је забрањено узимати замену без консултације са лекаром. Различите активне супстанце се разликују по спектру и озбиљности ефеката, компатибилности са узиманим лековима.

Закључци

Једнократна употреба "Амлодипина" код пацијената са артеријском хипертензијом обезбеђује стабилно смањење притиска током 24 сата. Због глатког повећања фармаколошког ефекта, нема симптома акутне хипотензије.

Плеиотропна (вишесмерна) акција "Амлодипин" контролише ток болести које често прате хипертензију - дијабетес мелитус, метаболички синдром, атеросклерозу, опструктивну болест плућа и гихт.

Пре употребе "Амлодипина" потребно је консултовати лекара и пажљиво проучити упутства.